«У 70% идет улучшение состояния»: сможет ли мефлохин стать лекарством от коронавируса?

В России противомалярийный препарат мефлохин показал позитивные результаты на доклинической фазе исследования: препарат в течение 48 часов подавлял вирус, хотя это сопровождалось побочными эффектами примерно у четверти пациентов. Forbes разбирался, может ли вещество стать лекарством от коронавируса.

Что случилось. Доклинические исследования антималярийного препарата мефлохин показали, что он полностью подавляет действие коронавируса через 48 часов в очень маленькой дозе — два микрограмма на миллилитр, заявила 15 мая во время онлайн-конференции глава Федерального медико-биологического агентства (ФМБА) Вероника Скворцова. Она сообщила, что мефлохин, возможно, получится использовать и для профилактики. Если препарат применять до инфицирования, то действие вируса снижается на 50-75%, рассказала Скворцова.

«Мы сейчас на базе четырех наших ведущих центров ФМБА проводим клиническое исследование мефлохина в сравнении с другими противовирусными препаратами и видим определенные преимущества у больных средней тяжести, не менее, чем у 70% идет устойчивое последовательное улучшение состояния на этом препарате», — заявила глава ФМБА (цитата «РИА Новости»). Агентство ранее обещало предоставить выводы об эффективности и безопасности применения препарата у людей с коронавирусной инфекцией после окончания клинических исследований до 20 мая 2020 года.

Мефлохин — это противомалярийный препарат. Его разработали в 1970-х годах для нужд американской армии, а еще через 10 лет вывели на массовый рынок. Мефлохин в таблетках выпускает подведомственный ФМБА Научно-производственный центр «Фармзащита». ФМБА же занимается исследованием эффективности и безопасности лечения этим препаратом пациентов с COVID-19 в России.

Что случилось на самом деле. Доклинические исследования – это изучение препарата на моделях, которые строятся либо в компьютере, либо в реальной жизни, например, на клетках или куриных эмбрионах, рассказал исполнительный директор биомедицинского холдинга «Атлас» Александр Карасев. Исследователи добавляют в эти модели препарат и видят, что число зараженных клеток стало меньше, приводит он пример. «Но никто не знает, как этот препарат будет вести себя в человеческом организме. Когда доклинические испытания ведутся, иногда отбирают 10 000 веществ-кандидатов, которые потенциально обладают хорошим действием. Следующей фазой, чтобы перевести препарат в стадию клинических испытаний, является определение правильной дозы, которую можно давать пациентам», — рассказывает Карасев.

У каждого препарата есть основное действие и побочное, замечает он. Пациенту дают некую дозу препарата, после этого в течение длительного времени за ними наблюдают, чтобы выявить побочные действия. Только после этого с эффективной дозой начинаются клинические испытания, добавляет исполнительный директор «Атласа». И только после прохождения этих многостадийных клинических испытаний, можно принять решении о том, эффективен ли препарат по сравнению с другими способами лечения или плацебо, подчеркивает он.

«Несмотря, на то, мефлохин уже прошел необходимые доклинические испытания — показал подавление вируса, а также клинические испытания в прошлом веке при лечении малярии, невозможно предсказать, что эффективность препарата будет перевешивать большой список известных побочных действий», — заключил Карасев.

Почему это важно. «В ситуации, когда терапия и протоколы лечения COVID-19 только формируются, методом проб и ошибок, увы, каждый, даже относительный успех той или иной терапии — крайне позитивная новость», — рассказал глава венчурного фонда Orbita Capital Partners Евгений Кузнецов. По его словам, мефлохин показывает относительную полезность в средне-тяжелых случаях, что позволит ему закрепиться в практике лечения коронавируса, пока не будут выработаны более эффективные и точные методы.

Другая сторона. Механизм действия противомалярийных препаратов против вирусных инфекций изучен не до конца, говорится в шестой версии временных методических рекомендаций Минздрава по лечению COVID-19. Среди частых побочных эффектов в документе перечислены нарушение сна, анорексия, головная боль. При приеме мефлохина Минздрав рекомендует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Мефлохин может вызывать головокружение, проблемы с равновесием и звон в ушах, предупреждало в 2013 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Симптомы могут появиться в любое время при использовании мефлохина и могут длиться от нескольких месяцев до нескольких лет после прекращения приема препарата. Могут возникнуть чувства подавленности, тревоги и галлюцинации.

Вероника Скворцова также рассказала о побочных действиях мефлохина. «Препарат имеет определенные побочные действия, которые, по нашим данным, проявляются у 26% пациентов, это каждый четвертый. Они легко переносимые, но тем не менее, они есть, поэтому при выборе, каким препаратом лечиться, необходимо учитывать разные факторы, скажем, состояние сердца и внутрисердечной проводимости», — отметила она. Скворцова заявила, что у ряда пациентов мефлохин может вызывать ощущение перебоев в работе сердце, у некоторых из них нарушается сон.

Что говорят эксперты. Мефлохин относится к группе противомалярийных препаратов, как и родственные ему хлорохин и гидроксихлорохин, говорит Юлия Ткаченко, руководитель департамента развития медицины компании BestDoctor, разрабатывающей технологический сервис дополнительного медстрахования. Применение противомалярийных препаратов при COVID-19 обусловлено их противовирусным и иммуносупрессивным (подавляющим иммунитет) эффектом, объясняет она. «Однако в настоящее время по данным проведенных клинических исследований польза от хлорохина и гидроксихлорохина при COVID-19 не подтверждена, международные рекомендации предостерегают от использования этих препаратов в высоких дозах в связи с их потенциальной токсичностью и недостаточно высокой эффективностью, а комбинация гидроксихлорохина и антибактериального препарата азитромицина вовсе признана токсичной и не рекомендуется к использованию», — рассказала Ткаченко.

Также международные рекомендации предостерегают от использования гидроксихлорохина и хлорохина в профилактических целях. Говорить о том, что родственный хлорохину и гидроксихлорохину препарат мефлохин может обладать высокой эффективностью против коронавирусной инфекции, до завершения клинических испытаний, конечно, рано, уверена Ткаченко. А оценить результаты исследования пока невозможно, так как они на данный момент не опубликованы, подчеркивает она. «Чтобы сделать адекватные выводы об эффективности препарата мефлохин, необходимо сначала оценить, насколько корректно было построено исследование, каков был размер исследуемых и контрольных групп пациентов, соответствовало ли клиническое испытание необходимым критериям», — отметила представитель BestDoctor.

«Мы слишком далеко находимся, чтобы заявлять, что мефлохин поможет всем. Вероятно, его отдаленные побочные эффекты, как это часто бывает в фармакологии, не позволят его применять», — скептичен Карасев из «Атласа».